Nieuwe registratie: Bupropion (Zyban®)

Van het College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (CBG) kregen we deze maand de volgende informatie over actuele ontwikkelingen op het gebied van de Nederlandse en Europese registraties.

Nieuwe registratie

Bupropion (Zyban®) is op 1 december 1999 geregistreerd als 'hulpmiddel bij het stoppen met roken in combinatie met ondersteuning van de motivatie om te stoppen met roken'. In de VS is bupropion al jaren op de markt als antidepressivum. Daarbij werd een effect op het rookgedrag opgemerkt, hetgeen leidde tot een onderzoeksprogramma.
Er werden vier onderzoeken bij 1.700 personen verricht naar de werkzaamheid van het gebruik van bupropion gedurende zeven tot negen weken. In één onderzoek werd ook gekeken naar de combinatie met een nicotinepleister. De deelnemers werden geïnstrueerd om op een bepaald tijdstip te stoppen met roken. Alle personen, ook die in de placebogroep, werden regelmatig teruggezien door de arts, waarbij zij werden gemotiveerd van het roken te blijven afzien. Er werd een significant verschil ten gunste van bupropion gevonden. Tussen 30% en 40% van de personen die bupropion gebruikten, bleken tijdens de laatste vier weken van de behandeling niet meer te hebben gerookt. In de placebogroep was dat bij 20% het geval. Bij combinatie met een nicotinepleister was het effect groter (58%). De combinatie bleek, behalve een lichte toename van de bloeddruk, geen extra bijverschijnselen te geven. Op grond van deze resultaten is bupropion geregistreerd als hulpmiddel bij het stoppen met roken. Er is één onderzoek met ruim 700 personen verricht om na te gaan of, na stoppen, het niet meer opnieuw gaan roken door veel langer gebruik van bupropion kon worden volgehouden. Hierbij werden de deelnemers eerst open behandeld gedurende zeven weken. Personen, die de laatste week niet meer hadden gerookt, werden gerandomiseerd naar doorgaan met bupropion òf met placebo. Het aantal personen, dat na 52 weken nog rookvrij was (inclusief een trekje), bedroeg 55% en bij placebo 45%. Dit verschil was significant.
Bupropion moet zeven tot negen weken worden gegeven. Als er na zeven weken geen effect wordt gezien, is verdere behandeling niet zinvol. Bij de personen die reageren, kan de behandeling na negen weken worden afgebouwd. Bij patiënten met een erg hoog risico van recidief roken kan de arts besluiten om de behandeling voort te zetten. De arts zal wel het nut van doorbehandelen regelmatig moeten evalueren.
De belangrijkste bijwerkingen zijn slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, tremor, buikpijn, zweten en droge mond. Een deel van de bijwerkingen zou ook het gevolg kunnen zijn van het stoppen met roken.
Ook zijn er met een zeker regelmaat convulsies gemeld. Deze komen nauwelijks voor als een preparaat met vertraagde afgifte wordt gebruikt (Zyban®, max. 300 mg/dag), waardoor een lagere maximale plasmaconcentratie ontstaat. Het middel is evenwel gecontraïndiceerd bij personen met (een voorgeschiedenis van) convulsies of epilepsie.
Naast de genoemde bijwerkingen, worden ook overgevoeligheidsreacties gemeld.
Bupropion wordt omgezet in de lever door het enzym cytochroom-P-450 (CYP) 2B6. Daarnaast remt het CYP 2D6. In hoeverre ten gevolge hiervan het risico van bijwerkingen door interactie zal toenemen, is nog moeilijk te schatten. In de Amerikaanse praktijk lijkt dit risico mee te vallen.
Bupropion kan voor een deel van de patiënten, mits die goed worden begeleid, een hulpmiddel zijn om van het roken af te komen.