Eletriptan (Relpax®), antimigrainemiddel

Eletriptan -
Relpax® (Pfizer BV)
Omhulde tablet 20 en 40 mg
antimigrainemiddel

Eletriptan is het zesde triptan dat in Nederland in de handel wordt gebracht. Het middel is geregistreerd voor 'de acute behandeling van de hoofdpijnfase van migraineaanvallen met of zonder aura'.1

Werkingsmechanisme.  Evenals de andere triptanen is eletriptan een selectieve serotonine (5-HT_1B/ID)-agonist (Gebu 2002; 36: 9-10). Eletriptan onderscheidt zich van de andere triptanen door een grotere lipofiliteit.

Farmacokinetiek.  Na orale toediening wordt eletriptan snel en goed geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie wordt na 1,5 uur bereikt. De orale biologische beschikbaarheid van eletriptan bedraagt 50%. Eletriptan wordt voornamelijk (90%) in de lever via CYP-3A4 en in geringe mate via CYP-2D6 gemetaboliseerd. Slechts 10% van het middel wordt via de nieren uitgescheiden. De halveringstijd bedraagt ongeveer vier uur.

Klinisch onderzoek.  Er is een zestal klinische onderzoeken met eletriptan verricht dat in een recent overzicht van de Cochrane Collaboration wordt besproken.2  Tevens wordt de effectiviteit van eletriptan en andere triptanen besproken in een andere recent gepubliceerde meta-analyse.3  De resultaten van één vergelijkend onderzoek zijn gepubliceerd. Het betrof een gerandomiseerd dubbelblind placebogecontroleerd vergelijkend onderzoek bij 857 patiënten met migraine, waarin de effectiviteit van eletriptan 1 dd 20, 40 of 80 mg werd vergeleken met sumatriptan 1 dd 100 mg en met placebo.4 Het primaire eindpunt was het percentage patiënten bij wie twee uur na inname de hoofdpijn was verminderd van matige/ernstige pijn tot lichte of geen hoofdpijn. Secundaire uitkomstmaten waren onder meer het percentage patiënten dat na twee uur geen hoofdpijn meer had en het percentage patiënten bij wie de hoofdpijn binnen 24 uur terugkeerde.
Het primaire eindpunt, vermindering van hoofdpijn na twee uur, werd door 54, 65 en 77% van de patiënten die eletriptan 20, 40 of 80 mg, 55% van de patiënten die sumatriptan 100 mg en 24% van de patiënten die placebo hadden gebruikt, bereikt. Op dit tijdstip gaf 19, 29, 37% (eletriptan), resp. 23 (sumatriptan) en 6% (placebo) van de patiënten aan geen hoofdpijn meer te hebben. Door 34, 35 en 51% (eletriptan) resp. 40% (sumatriptan) en 17% (placebo) van de patiënten werden bijwerkingen gemeld. De effectiviteit van eletriptan 20 en 40 mg verschilde niet significant van die van sumatriptan 100 mg. Eletriptan 80 mg was significant effectiever dan sumatriptan 100 mg, maar deze dosering gaf ook meer bijwerkingen. Bij gebruik van eletriptan of sumatriptan keerde bij 28-34% van de patiënten matige/ernstige hoofdpijn binnen 24 uur terug. Ook werd door bijna een derde van de patiënten aanvullende medicatie tegen de pijn gebruikt. Er bestonden wat dit betreft geen significante verschillen tussen eletriptan en sumatriptan. Dit gold ook wat het verminderen van de met migraine geassocieerde misselijkheid, foto- en fonofobie betreft.

Bijwerkingen.  De meest voorkomende bijwerkingen van eletriptan (>1%, <10%) tijdens de klinische onderzoeken waren asthenie, slapeloosheid, misselijkheid en duizeligheid. Tevens werden pijn op de borst, een beklemd gevoel in de keel, buikpijn, opvliegers, palpitaties, tachycardie, droge mond, slaperigheid, spierpijn, paresthesieën en transpiratie gemeld. Bij gelijktijdig gebruik van sint-janskruid bevattende preparaten kunnen vaker bijwerkingen optreden.1

Contra-indicaties en interacties.  Eletriptan mag niet worden gebruikt door patiënten met een voorgeschiedenis van ischemische hartaandoeningen, angina pectoris, ernstige aritmie of hartfalen, ernstige hypertensie en ongecontroleerde lichte tot matige hypertensie.1 Ook mag het middel niet worden gebruikt bij een eerder doorgemaakt CVA of TIA en bij perifere vaatziekten. Bij ernstige nier- en leverfunctiestoornissen mag eletriptan evenmin worden gebruikt. Daar het effect van eletriptan op de bloeddruk bij lichte tot matige nierfunctiestoornissen wordt versterkt, wordt bij deze patiënten een aanvangsdosering van 20 mg aanbevolen. Aangezien de effectiviteit en veiligheid van eletriptan bij kinderen en adolescenten niet zijn vastgesteld, wordt het gebruik van het middel bij deze groepen niet aangeraden.
Eletriptan mag niet gelijktijdig worden gebruikt met CYP-3A4-remmers, zoals ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine, josamycine en HIV-proteaseremmers. Verder is het gelijktijdig gebruik van ergotamine(derivaten) en andere triptanen gecontraïndiceerd. Wanneer inname van ergotamine noodzakelijk is, wordt aanbevolen een pauze van ten minste 24 uur aan te houden. Eletriptan is geen substraat voor mono-amine-oxidase (MAO). Een interactie tussen eletriptan en MAO-remmers is daarom onwaarschijnlijk.

Zwangerschap en borstvoeding.  Wegens het ontbreken van klinische gegevens mag eletriptan tijdens de zwangerschap alleen worden voorgeschreven indien daartoe een duidelijke noodzaak bestaat. Eletriptan wordt in de moedermelk uitgescheiden. Het verdient daarom aanbeveling om na inname van het middel gedurende 24 uur geen borstvoeding te geven.

 

 

<hr />