Dexketoprofen (Stadium®), prostaglandinesynthetaseremmer

In deze rubriek worden geneesmiddelen besproken, kort nadat ze in de handel zijn gebracht. De plaatsbepaling kan meestal slechts voorlopig zijn omdat nog relatief weinig bekend is over de veiligheid en effectiviteit. Wanneer nieuwe gegevens daartoe aanleiding geven, komen wij op de eerste bespreking terug.
De pictogrammen betekenen: + +: een belangrijke uitbreiding van het farmacotherapeutisch arsenaal, +: een nuttig product, + -: een product met twijfelachtig nut, of een product waarvan de waarde nog niet goed kan worden beoordeeld, -: een product zonder toegevoegde waarde, - -: een product met extra risico's dat niets toevoegt aan de behandelingsmogelijkheden.
De prijzen zijn berekend aan de hand van de G-standaard van de Z-Index juni 2001, vergoedingsprijzen excl. BTW.

Dexketoprofen    
Stadium® (Menarini Benelux NV)
Deelbare tablet 25 mg (als trometamolzout)
prostaglandinesynthetaseremmer

Dexketoprofen is geregistreerd 'voor de behandeling van milde tot matige pijn, zoals pijn in de skeletmusculatuur, dysmenorroe, kiespijn'.1
Werkingsmechanisme
. Dexketoprofen is een niet-selectieve prostaglandinesynthetaseremmer (NSAID) die in gelijke mate COX-1 en COX-2 remt. Dexketoprofen is de S-(+)-enantiomeer van het racemisch mengsel ketoprofen.
Farmacokinetiek. Na orale toediening van dexketoprofen wordt de maximale plasmaconcentratie na 15-60 minuten bereikt. Voedsel vertraagt de resorptie van het middel. Dexketoprofen wordt sterk (99%) aan plasma-eiwitten gebonden. Het middel wordt in de lever voornamelijk geconjugeerd tot het glucuronide en via de nieren uitgescheiden. Bij de mens treedt weinig of geen conversie op van de S-(+)- in de R-(-)-enantiomeer.1 Bij ouderen en patiënten met een gering verminderde nierfunctie of milde tot matige leverfunctiestoornissen dient met een relatief lage dagdosis (50 mg) te worden gestart.
Klinisch onderzoek. In een twee weken durend gerandomiseerd dubbelblind onderzoek bij 115 patiënten met artrose van de knie is de werkzaamheid van dexketoprofen 3 dd 25 mg vergeleken met diclofenac 3 dd 50 mg.2 Bij controle na 1 en 2 weken behandeling werden geen significante verschillen tussen de twee middelen waargenomen wat pijnstilling, verbetering van de algemene dagelijkse activiteiten of de loopafstand betrof.
Onderzoeken naar de effectiviteit van dexketoprofen bij artrose, tand- of kiespijn en primaire dysmenorroe zijn merendeels beschreven in een aan dexketoprofen gewijd supplement. De werkzaamheid van een enkele dosis van dexketoprofen 25 mg was groter dan die van placebo en kwam globaal overeen met de werkzaamheid van ketoprofen 50 mg. In sommige onderzoeken trad de werking van dexketoprofen enigszins sneller in dan die van ketoprofen of ibuprofen.3
Bijwerkingen
. De bijwerkingen komen globaal overeen met die van andere NSAID's. In klinisch onderzoek zijn door 1-10% van de patiënten misselijkheid, braken, diarree, buikpijn en dyspepsie gemeld. Niet veel of zelden zijn gemeld: hoofdpijn, huiduitslag, vermoeidheid, hypertensie, oedeem, paresthesie, bronchospasme, verhoogde leverenzymwaarden, maagulcus of perforatie, nierbeschadigingen en bloedbeeldafwijkingen.
Contra-indicaties. De contra-indicaties van dexketoprofen komen overeen met die van de andere NSAID's. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornissen is dexketoprofen gecontraïndiceerd. Ook mag het middel niet worden gebruikt bij overgevoeligheid voor één van de bestanddelen. De veiligheid van het middel bij kinderen is niet vastgesteld.
Zwangerschap en borstvoeding. Net als andere NSAID's mag dexketoprofen niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding. Het is niet bekend of dexketoprofen in de moedermelk wordt uitgescheiden.

Plaatsbepaling

Bij de behandeling van lichte tot matige pijn komt in eerste instantie paracetamol of eventueel ibuprofen in aanmerking. Het pijnstillende effect van dexketoprofen komt overeen met dat van ketoprofen (racemaat) en andere NSAID's. Dexketoprofen heeft geen voordelen boven andere NSAID's, heeft een beperkt indicatiegebied en is duur.



1. IB-tekst Stadium. www.cbg-meb.nl/IB-teksten/22081-22082.pdf Additionele informatie kan worden gevonden op www.cvz.nl/Downloads/Cfh/cfh-0002.htm
2. Marenco JL, et al. Clin Drug Invest 2000; 19: 247-256.
3. Gay C, et al. Clin Drug Invest 1996; 11: 320-330.